【依苏】马来酸依那普利片 5mg*16片
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汉语拼音
MaLaiSuanYiNaPuLiPian(YiSu)
用法用量
开始剂量为每日5~10mg,分1~2次口服,肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为每日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为每日10~20mg。每日最大剂量一般不宜超过40mg。可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
不良反应
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适,恶心、胸闷、咳嗽、皮疹、面红和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少,需停药。
禁忌
对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、孕妇、哺乳期妇女、肾功能严重受损者慎用。
注意事项
1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数、肾功能及血钾测定。
药物相互作用
1.降压治疗 本品与其它降压治疗同时应用时可发生迭加作用。 2.血清钾 在临床试验中.血清钾一般都保持在正常范围内。单独使用马来酸依那普利治疗高血压病人48周后.可见血清钾平均升高约O.2毫克当量,毫升。在用马来酸依那普利加一种噻嗪类利尿药治疗的病人中,利尿药的 排钾作用常因依那普利的作用而减弱。 马来酸依那普利和排钾利尿药一起使用.可以减轻利尿药引起的低血钾。 发生高血钾的危险因素包括有肾功能不全.糖尿病和同时用蓄钾利尿药(如安体舒通.氨苯喋啶或氨氯吡咪),补钾制剂或含钾代用食盐。 使用补钾制剂、蓄钾利尿药或含钾代用食盐l特别是肾功能不全的病人)可引起血清钾显著升高。 如认为同时应用上述药剂是合适的.使用时应谨慎.并经常监测血清钾。 3.血清锂 用其它排钠药一样,锂清除率可能降低.因此.如服用锂盐.应仔细监测血清锂浓度。 4.非甾体类抗炎药 对于一些肾功能不全的病人.血管紧张素转换酶抑制剂与非甾体类抗炎药合用时,可能导致肾功能进一步减退.这一作用通常是可逆的。
药理毒理
血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ含量,造成全身血管舒张,引起降压。对二肾型高血压、一肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物—依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉
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